Project | INNOVATIVE DEVELOPMENT OF NOVEL ANTICANCER DRUGS FOR THERAPEUTIC TARGETING OF THE MYC ONCOPROTEIN [AKMY] |
Coordinator | Dr. Leonidas Alexopoulos |
Institute | EPAnEK OPERATIONAL PROGRAMME "COMPETIVENESS - ENTREPRENEURSHIP - INNOVATION" |
Funding | European Union - European Regional Development Fund |
Budget | 100.000 € |
More information
Αντικείμενο του έργου ήταν η ολοκλήρωση της προκλινικής ανάπτυξης του πρώτου ελληνικού αντικαρκινικού φαρμάκου στοχευμένης δράσης με συνοδευτικό βιοδείκτη. Ειδικότερα, αξιοποιήθηκαν δύο ενώσεις-οδηγοί που αναστέλλουν την δράση της γνωστής ογκοπρωτεΐνης MYC, η οποία εμπλέκεται στο 70% όλων των καρκίνων. Αναζητήθηκαν τα πλεονεκτικά παράγωγα των ενώσεων-οδηγών και επιβεβαιώθηκε η αποτελεσματικότητά τους σε σύγκριση με αντικαρκινικά φάρμακα. Μελετήθηκε η χρήσης της υπερέκφρασης ΜΥC ως συνοδού διαγνωστικού βιοδείκτη. Τέλος αναζητήθηκε στρατηγικός επενδυτής για την ολοκλήρωση του προκλινικού φακέλου και την μεταφορά σε κλινικές δοκιμές. Η εταιρεία μας συνέβαλε στην σύνθεση επιλεγμένων νέων μορίων σε μεγάλη κλίμακα και παράδοση προϊόντων οργανικής σύνθεσης σε μεγάλη κλίμακα (4-5 υποψήφια φάρμακα, 6-8g το καθένα) τα οποία στην συνέχεια αξιολογήθηκαν in vitro με βιοφυσικές/βιοχημικές και φαρμακολογικές αναλύσεις και με μεθόδους βιολογίας συστημάτων για τον τρόπο δράσης τους σε κυτταρικές σειρές διαφόρων τύπων.
Στόχος του έργου ήταν ανάπτυξη στοχευμένης θεραπείας που να καταστέλλει τη δράση συγκεκριμένων κυτταρικών στοιχείων (στόχων), τα οποία παίζουν κρίσιμους ρόλους στην ανάπτυξη όγκων και έχει την δυνατότητα να εξαλείψει τα κακοήθη κύτταρα επιλεκτικά με ελάχιστες παρενέργειες. Από επιστημονικής πλευράς, ο στόχος ήταν η επιλογή του βέλτιστου μορίου που παρεμποδίζει τη σύνδεση των πρωτεϊνών MYC και ΜΑΧ με αποτέλεσμα καταστολή της συμμετοχής της MYC στην καρκινογένεση. Τέλος απώτερος σκοπός ήταν η επιτυχημένη εμπορευματοποίηση του πρώτου ελληνικού αντικαρκινικού φαρμάκου που θα προσπεράσει τις αγκυλώσεις που προκύπτουν από την μέθοδο της παραδοσιακής χημειοθεραπείας, που θα αυξήσει την ανταγωνιστικότητά της Ελλάδας και που θα βελτιώσει την δημόσια υγεία.
ΑποτελέσματαΕύρεση νέου κατάλληλου παραγώγου της οδηγού-ενώσεως Amy22 ή Myci19, το οποίο καταστέλλει την δράση της ογκοπρωτεΐνης MYC, και για το οποίο τα αντίστοιχα in vitro και in vivo δεδομένα αποδεικνύουν ότι ως υποψήφιο φάρμακό είναι δραστικό σε ένα ή περισσότερα είδη καρκίνου και εμφανίζει ικανοποιητικές φυσικοχημικές και φαρμακολογικές ιδιότητες. Τα αποτελέσματα θα δημοσιευτούν σε διεθνή περιοδικά υψηλού επιστημονικού κύρους και απηχήσεως, και θα ανακοινωθούν σε διεθνή συνέδρια του κλάδου